Az Ön egészségére: A kemoterápia a vegyi anyagok (azaz gyógyszerek) stratégiai alkalmazása a fertőző mikroorganizmusok vagy rákos sejtek elpusztítására anélkül, hogy a gazdaszervezet más, egészséges sejtjeit túlzottan károsítaná. A baktériumoktól az emberig minden élő szervezet anyagcsereútjai meglehetősen hasonlóak, ezért a biztonságos és hatékony kemoterápiás szerek keresése félelmetes feladat. Számos jól bevált kemoterápiás gyógyszer úgy működik, hogy gátolja a támadó szervezet sejtjeinek egy kritikus enzimjét.
Az antibiotikum olyan vegyület, amely megöli a baktériumokat; származhat természetes forrásból, például penészgombákból, vagy szintetizálható a természetben előforduló antibakteriális vegyületekkel analóg szerkezettel. Az antibiotikumok nem alkotják a kémiailag rokon anyagok jól meghatározott osztályát, de sokuk úgy működik, hogy hatékonyan gátolja a baktériumok növekedéséhez szükséges különféle enzimek működését.
A fenicillint, a világ egyik legszélesebb körben használt antibiotikumát Alexander Fleming 1928-ban véletlenül fedezte fel, amikor egy baktériumtenyésztő lemezen növekvő penészgombán antibakteriális tulajdonságokat észlelt. Ernst Chain és Howard Florey 1938-ban intenzív erőfeszítésbe kezdett, hogy a penicillint izolálják a penészgombából és tanulmányozzák tulajdonságait. Az ehhez a kutatáshoz szükséges nagy mennyiségű penicillin elérhetővé vált egy olyan kukoricaalapú tápközeg kifejlesztésével, amelyet a penészgomba szeretett, valamint egy nagyobb termőképességű penésztörzs felfedezésével az Egyesült Államok Mezőgazdasági Minisztériumának Illinois állambeli Peoria közelében lévő kutatóközpontjában. Ennek ellenére csak 1944-ben kezdtek nagy mennyiségben penicillint előállítani és hozzáférhetővé tenni a bakteriális fertőzések kezelésére.
A penicillin úgy működik, hogy beavatkozik a szaporodó baktériumok sejtfalának szintézisébe. Ezt egy olyan enzim – a transzpeptidáz – gátlásával teszi, amely a bakteriális sejtfal bioszintézisének utolsó lépését katalizálja. A hibás sejtfalak a baktériumsejtek felrobbanását okozzák. Az emberi sejteket nem érinti, mivel azok sejtmembránnal, nem pedig sejtfallal rendelkeznek.
Egyéb természetes penicillineket izoláltak. Különbséget tesznek közöttük a különböző R-csoportok, amelyek egy közös szerkezethez kapcsolódnak: egy négytagú ciklikus amid (úgynevezett laktámgyűrű) egy öttagú gyűrűhöz fuzionálva. Megfelelő szerves vegyületek hozzáadása a táptalajhoz a különböző típusú penicillinek előállításához vezet.
A penicillinek hatékonyak a Gram-pozitív baktériumok (Gram-festéssel megfesthető baktériumok) és néhány Gram-negatív baktérium (köztük az Escherichia coli bélbaktérium) ellen. Hatékonyak a diftéria, gonorrhea, tüdőgyulladás, szifilisz, számos gennyes fertőzés és a kelések bizonyos típusainak kezelésében. A Penicillin G volt a legkorábban széles körben alkalmazott penicillin. Szájon át azonban nem adható be, mert meglehetősen instabil; a gyomor savas pH-ja inaktív származékká alakítja át. A főbb szájon át szedhető penicillinek – a penicillin V, az ampicillin és az amoxicillin – viszont savstabilak.
A baktériumok egyes törzsei olyan mutáció révén válnak ellenállóvá a penicillinnel szemben, amely lehetővé teszi számukra egy olyan enzim – a penicillináz – szintetizálását, amely lebontja az antibiotikumot (a laktámgyűrű amidkötésének hasadása révén). E törzsek ellen a tudósok olyan penicillin-analógokat (például meticillint) szintetizáltak, amelyeket a penicillináz nem inaktivál.
Egy részük (talán a lakosság 5%-a) allergiás a penicillinre, ezért más antibiotikumokkal kell kezelni őket. Az allergiás reakciójuk olyan súlyos lehet, hogy halálos kómát okozhat, ha véletlenül penicillint adnak be nekik. Szerencsére számos más antibiotikumot is felfedeztek. A legtöbb, köztük az aureomicin és a streptomicin, mikrobiális szintézis termékei. Mások, mint például a félszintetikus penicillinek és a tetraciklinek, az antibiotikumok kémiai módosításával készülnek; néhányat pedig, mint például a klóramfenikolt, teljesen kémiai szintézissel állítanak elő. Ezek ugyanolyan hatékonyak a fertőző mikroorganizmusok elpusztításában, mint a penicillin. Ezen antibiotikumok közül sokan a mikroorganizmusok fehérjeszintézisének gátlásával fejtik ki hatásukat.
Az antibiotikumokat kezdetben csodaszernek tartották, mivel jelentősen csökkentették a vérmérgezésből, tüdőgyulladásból és más fertőző betegségekből eredő halálesetek számát. Mintegy hét évtizeddel ezelőtt egy súlyos fertőzésben szenvedő ember szinte mindig meghalt. Ma már ritkák az ilyen halálesetek. Hét évtizeddel ezelőtt a tüdőgyulladás minden korosztály rettegett gyilkosa volt. Ma már csak a nagyon idősek vagy más okból megbetegedettek halnak bele. Az antibiotikumok valóban csodát tettek korunkban, de még a csodaszereknek is vannak korlátai. Nem sokkal azután, hogy a gyógyszereket először alkalmazták, a kórokozók ellenálló törzseket kezdtek kifejleszteni. A rezisztens baktériumtörzsek elleni versenyben a tudósok továbbra is új antibiotikumokat keresnek. A penicillineket mára részben kiszorították a rokon vegyületek, például a cefalosporinok és a vankomicin. Sajnos egyes baktériumtörzsek már rezisztenciát mutattak ezekkel az antibiotikumokkal szemben.