Che cos’è EpiCeram®?
L’emulsione EpiCeram® è una formulazione di riparazione della barriera, disponibile solo su prescrizione medica. Offre una terapia topica unica, senza cortisone, per i pazienti con eczema e dermatite atopica. EpiCeram® è stato sviluppato sulla base delle ricerche del laboratorio Elias. Il nostro gruppo di ricerca si è occupato per molti anni di scoprire i mezzi con cui la pelle impedisce all’acqua di uscire dal corpo – la sua barriera di permeabilità.
La scienza dietro EpiCeram®
Molti anni fa il nostro laboratorio ha scoperto il principio chiave alla base della barriera della pelle: i lipidi (o grassi) che formano strati multipli di membrane, avvolgono ogni cella negli strati più esterni delle cellule della pelle (lo ‘strato corneo’). Strati multipli di membrane grasse circondano strati multipli di cellule cutanee “morte” per formare la superficie della nostra pelle e generare una struttura idrofoba altamente ridondante. Questa fortezza lipidica ritarda notevolmente il movimento dell’acqua dentro o fuori dal corpo.
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Noi e altri abbiamo presto scoperto che una classe insolita di lipidi, le ceramidi, che finora si pensava fossero abbondanti solo nel tessuto cerebrale, erano anche i lipidi più abbondanti nello strato corneo. Di conseguenza, sono stati sviluppati molti prodotti per la cura della pelle che contengono ceramidi naturali o, più comunemente, versioni sintetiche di ceramidi.
Le ceramidi – che sono grandi e complessi composti organici – rappresentano circa la metà di tutti i lipidi per peso molecolare e il 5% del peso totale dello strato corneo.
Tuttavia, poco dopo abbiamo scoperto che anche gli altri due lipidi (colesterolo e acidi grassi liberi) sono necessari per la barriera. Infatti, solo quando abbiamo fornito tutti e tre i lipidi insieme, la pelle guarisce normalmente dopo un insulto acuto, come dopo aver rimosso strati di cellule cutanee esterne con nastri adesivi o lavato la pelle con saponi (o detergenti) aggressivi. L’applicazione di una preparazione che conteneva solo ceramidi in realtà causava ulteriori danni, e la pelle era più lenta a guarire. Lo stesso era vero, se si applicava solo colesterolo, o solo acidi grassi. La barriera ferita era più lenta del normale a guarire quando una qualsiasi classe di lipidi veniva data senza le altre due.
Normalmente i 3 lipidi chiave nelle membrane dello strato corneo – colesterolo, ceramidi e acidi grassi liberi – sono presenti con un numero uguale di molecole di ogni classe, formando un rapporto molare 1:1:1.
Fornendo la pelle ferita di una miscela dei 3 lipidi in un rapporto molare 1:1:1, si è potuto procedere alla normale guarigione. Poco dopo, abbiamo scoperto che potevamo aiutare la pelle a guarire ancora più velocemente, se aumentavamo le proporzioni di uno qualsiasi dei tre ingredienti lipidici ad un rapporto 3:1:1. Le ceramidi, il colesterolo o gli acidi grassi potevano essere la classe di lipidi che veniva aumentata di 3 volte nella miscela per accelerare la guarigione. Abbiamo chiamato questo rapporto 3:1:1 il “rapporto molare ottimale” per la riparazione della barriera cutanea.
EpiCeram® ha un rapporto molare ottimale di lipidi della barriera cutanea in cui le ceramidi sono la classe lipidica predominante.
EpiCeram® corregge la barriera cutanea nella dermatite atopica
È stata la scoperta del rapporto molare ottimale a servire da base per lo sviluppo dell’emulsione EpiCeram® come trattamento della dermatite atopica. Noi e altri ricercatori abbiamo scoperto che, sebbene la pelle nella dermatite atopica sia carente di tutte e tre le classi di lipidi, le ceramidi sono diminuite in modo sproporzionato. Così, EpiCeram® è stato formulato con le ceramidi come specie predominante, per formare un rapporto molare ottimale di 3 (ceramidi): 1 (colesterolo): 1 (acidi grassi) nell’emulsione lipidica.
Un’altra caratteristica chiave di EpiCeram® è che ripristina la normale acidità della pelle, il suo “mantello acido”.
La pelle è normalmente abbastanza acida. Mentre l’interno del corpo custodisce da vicino un pH neutro (~pH. 7,4), la superficie della pelle è normalmente mantenuta nell’intervallo acido (pH~5,0). Questo cosiddetto ‘mantello acido’ viene perso nella dermatite atopica, dove il pH della pelle viene elevato verso un pH più neutro. Per ripristinare il mantello acido, EpiCeram® – e in netto contrasto con la maggior parte degli altri prodotti per la cura della pelle – è altamente acido.
Ripristinare il pH acido della pelle può fornire un importante, ulteriore impulso alla forza della barriera di permeabilità. Migliora anche le difese antimicrobiche della pelle, perché gli “insetti cattivi” come lo Staph. aureus non crescono bene a un pH acido. Questo è particolarmente importante nella dermatite atopica, perché la crescita eccessiva di Staph. aureus su entrambe le lesioni cutanee e spesso sulla pelle non coinvolta è una caratteristica quasi universale di questo disturbo e strettamente legata alla patogenesi della malattia. Abbiamo aggiunto diversi altri ingredienti benefici nella formulazione finale di EpiCeram®. Per esempio, EpiCeram® contiene anche petrolato, lanolina e glicerolo, che proteggono la pelle e aggiungono un notevole potere idratante.
Prove che EpiCeram® funziona
Molti prodotti sul mercato sostengono di riparare la barriera, ma pochi offrono prove di efficacia. In contratto, diversi studi hanno dimostrato l’efficacia di EpiCeram® nel trattamento della dermatite atopica (vedi 1, 2, 3). Infatti, è stato dimostrato che è efficace nella dermatite atopica anche nelle forme più gravi di dermatite atopica. Alcuni ingredienti di EpiCeram® hanno dimostrato di prevenire le ricadute della malattia (“rebound flares”) e la comparsa di effetti collaterali, quando utilizzati insieme a forme di trattamento immunosoppressore, come i corticosteroidi topici.
Sebbene ci siano molti altri tipi di terapia farmacologica sul mercato o ancora in fase di sviluppo per il trattamento dell’infiammazione nella dermatite atopica, nessuno di questi altri agenti affronta l’anomalia di base della barriera nella dermatite atopica. Gli immunosoppressori, come i corticosteroidi o gli inibitori della calcineurina, così come i nuovi ‘biologici’, hanno tutti il potenziale di gravi effetti collaterali, e molti di questi nuovi agenti sono proibitivamente costosi. Inoltre, nessuno di questi agenti previene le ricadute della malattia, richiedendo potenzialmente ai pazienti di continuare il loro uso per molti mesi-anni.
Inoltre, sono in corso studi in tutto il mondo per determinare l’efficacia di EpiCeram® – non solo nel trattamento, ma anche nella prevenzione dello sviluppo di altri disturbi allergici, come asma e febbre da fieno. Uno studio recente ha scoperto che EpiCeram® era in grado di ritardare lo sviluppo di allergie alimentari durante l’infanzia. Rimanete sintonizzati.
EpiCeram® non è solo una costosa crema idratante?
EpiCeram® non è assolutamente un’altra crema idratante. Per capirlo, è importante capire la differenza tra come la pelle gestisce i prodotti che contengono lipidi “fisiologici” – lipidi che si trovano nel corpo – e quelli che le sono estranei. Colesterolo, acidi grassi liberi e ceramidi sono tutti prodotti nella pelle; sono lipidi fisiologici. Il petrolato è un sottoprodotto dei combustibili fossili; i suoi idrocarburi a catena lunga non sono naturali o fisiologici per la pelle. Questi due tipi di lipidi hanno destini molto diversi quando vengono applicati alla superficie della pelle.
I lipidi non fisiologici formano una pellicola sulla superficie della pelle. Possono intrappolare l’umidità al di sotto, e possono quindi agire come efficaci idratanti. Fino a quando, cioè, non si consumano o si sfregano – di solito in poche ore. Al contrario, i lipidi fisiologici che sono naturali per la pelle scendono attraverso lo strato corneo fino a raggiungere le cellule epidermiche vive. Queste cellule li prendono, li impacchettano nei loro “vagoni di consegna” – un piccolo organello chiamato corpo lamellare epidermico – e li espellono nuovamente nello strato corneo, dove si organizzano per formare le sue membrane lipidiche impermeabili.
Quando questi lipidi fisiologici sono applicati nei giusti rapporti (1:1:1 o 3:1:1), sono in grado di formare normali strutture lamellari di membrana e, quindi, di riparare la barriera. Se presenti nel rapporto sbagliato (per esempio, in una formulazione che contiene solo ceramidi), non formeranno membrane normali e la barriera potrebbe effettivamente perdere.
Disclaimer
EpiCeram® è stato sviluppato dalla ricerca condotta dal laboratorio Elias. Il Dr. Peter Elias è co-inventore del prodotto, che è concesso in licenza dall’Università della California e commercializzato da Primus Pharmaceuticals, Inc.