健康を守るために。 ペニシリン
化学療法とは、宿主の他の健康な細胞に過度の損傷を与えることなく、感染性の微生物やがん細胞を破壊するために化学物質 (つまり薬物) を戦略的に使用することです。 バクテリアからヒトまで、すべての生物の代謝経路は非常によく似ているため、安全で効果的な化学療法剤の探索は大変な作業である。
抗生物質は細菌を殺す化合物であり、カビなどの天然資源から得られることもあれば、天然由来の抗菌性化合物に類似した構造を持つ合成品であることもあります。
世界で最も広く使用されている抗生物質の 1 つであるペニシリンは、1928 年にアレクサンダー・フレミングが、細菌培養プレート上で成長するカビに抗菌性があることに気づき、偶然にも発見されました。 1938年、エルンスト・チェインとハワード・フローリーは、このカビからペニシリンを分離し、その特性を研究するための集中的な取り組みを開始した。 この研究に必要な大量のペニシリンは、カビが好むトウモロコシベースの栄養培地の開発と、イリノイ州ピオリア近郊の米国農務省研究所でのカビの高収量株の発見によって入手可能となった。
ペニシリンは、繁殖するバクテリアの細胞壁の合成を妨害することによって機能します。
ペニシリンは、繁殖する細菌の細胞壁の合成を妨害することによって機能します。それは、細菌の細胞壁の生合成の最後のステップを触媒する酵素-トランスペプチダーゼ-を阻害することによってそうします。 細胞壁に欠陥があると、バクテリアの細胞は破裂する。
天然に存在するペニシリン系抗菌薬がいくつか単離されています。 これらは、4員環の環状アミド（ラクタム環と呼ばれる）が5員環に縮合した共通の構造に接続された異なるR基によって区別される。
ペニシリン類は、グラム陽性菌（グラム染色が可能な菌）と少数のグラム陰性菌（腸内細菌の大腸菌を含む）に有効で、グラム陽性菌は、グラム染色が可能な菌に有効である。 ジフテリア、淋病、肺炎、梅毒、多くの化膿性感染症、ある種の腫れ物の治療に有効である。 ペニシリンGは、広く使用されるようになった初期のペニシリンである。 しかし、胃の酸性pHによって不活性な誘導体に変換されるため、経口投与はできない。 一方、ペニシリン V、アンピシリン、アモキシシリンなどの主な経口ペニシリンは酸に安定しています。
一部の細菌株は、抗生物質を分解する酵素 (ラクタム環のアミド結合の切断によるペニシリン) を合成する突然変異によってペニシリンスに耐性になっています。
一部の人々 (おそらく人口の 5%) はペニシリンに対してアレルギーがあるため、他の抗生物質で治療する必要があります。
一部の人（人口の5%程度）はペニシリンアレルギーなので、他の抗生物質で治療しなければなりません。 幸いなことに、他の抗生物質がいくつか発見されている。 オーレオマイシンやストレプトマイシンなどのほとんどは、微生物が合成したものである。 半合成ペニシリンやテトラサイクリンのように、抗生物質を化学的に変化させたものもあれば、クロラムフェニコールのように、完全に化学合成で製造されたものもある。 これらの抗生物質は、ペニシリンと同様に感染性の微生物を破壊するのに有効である。
当初、抗生物質は奇跡の薬と言われ、血液中毒や肺炎などの感染症による死亡者数を大幅に減少させた。 70年ほど前までは、大きな感染症にかかると、ほとんどの人が亡くなっていました。 現在では、そのような死はまれである。 70年前、肺炎はあらゆる年齢層の人々を殺す恐ろしい病気でした。 現在では、肺炎は非常に高齢の方や、他の原因で病気になった方だけを死に至らしめます。 抗生物質は確かに現代に奇跡をもたらしたが、奇跡の薬にも限界がある。 抗生物質が使用されるようになってから間もなく、抗生物質に対する耐性菌が出現し始めたのだ。 耐性菌に負けないように、科学者たちは新しい抗生物質を探し続けている。 ペニシリン系抗生物質は、現在ではセファロスポリン系やバンコマイシンなどの関連化合物に一部置き換わっている。 しかし、残念なことに、一部の細菌はすでにこれらの抗生物質に対する耐性を示している。