Abstract
ほとんどの嫌気性菌にin vitroで有効で、嫌気性感染症の治療に期待できる薬剤、メトロニダゾールの薬物動態を記載した。 成人男性ボランティア10名を対象に，単回および反復投与後の血清および尿中濃度を，嫌気性条件下でクロストリジウム属細菌を供試菌とした寒天培地拡散バイオアッセイにより測定した。 血清中ピーク濃度は，500 mg単回投与で平均11.5 μg/ml，250 mg単回投与で平均6.2 μg/mlであった。 腎クリアランスは1.73 m2当たり10.2 ml/minであり，24時間以内に投与量の20％以下が尿中に活性物質として回収され，血清半減期は8.7時間であり，限外ろ過法によるタンパク結合は認められなかった。 メトロニダゾールの反復投与（500 mg 1日4回および250 mg 1日3回）では、血中濃度は最初の数回は漸増し、その後横ばいとなり、3～7日間では顕著な蓄積はみられなかった。 250 mg 1日3回投与では、3日目の午前8時（前投与から12時間後）投与直前の血清レベルは平均3.9 μg/ml、午後8時投与前のレベルは5.7 μg/mlであった。 また、Bacteroides fragilisを含むほとんどの嫌気性菌の最小阻害濃度は6μg/ml以下であることから、この濃度は重症感染症に対しても高い治療効果が期待される。