Příběh přípravku EpiCeram®

EpiCeram® a barroer repair treatment for atopic dermatitis
EpiCeram® emulze je bariéru obnovující přípravek pro léčbu atopické dermatitidy

Co je EpiCeram®?

EpiCeram® emulze je bariéru obnovující přípravek, který je dostupný pouze na lékařský předpis. Nabízí jedinečnou lokální léčbu bez kortizonu pro pacienty s ekzémem a atopickou dermatitidou. EpiCeram® byl vyvinut na základě výzkumu v laboratoři Elias. Naše výzkumná skupina se již mnoho let zabývá odhalením způsobu, jakým kůže brání úniku vody z těla ven – její propustné bariéře.

Věda stojící za přípravkem EpiCeram®

Před mnoha lety naše laboratoř objevila klíčový princip, který je základem kožní bariéry: lipidy (neboli tuky) tvořící několik vrstev membrán, obalují každou buňku v nejsvrchnějších vrstvách kožních buněk („stratum corneum“). Několik vrstev tukových membrán obklopuje několik vrstev „mrtvých“ kožních buněk a vytváří povrch naší kůže a vysoce nadbytečnou hydrofobní strukturu. Tato lipidová pevnost výrazně zpomaluje pohyb vody do těla nebo z těla ven.

Chcete-li se dozvědět více o tom, jak se tvoří kožní bariéra, přihlaste se k odběru naší bezplatné brožury „Primer On The Skin Barrier“.

My a další lidé jsme brzy zjistili, že jedna neobvyklá třída lipidů, ceramidy, o nichž se dosud soudilo, že se hojně vyskytují pouze v mozkové tkáni, jsou zároveň nejhojněji zastoupenými lipidy v rohové vrstvě. Díky tomu bylo od té doby vyvinuto mnoho produktů péče o pleť, které obsahují přírodní ceramidy nebo častěji syntetické verze ceramidů.

Ceramidy – což jsou velké, komplexní organické sloučeniny – tvoří přibližně polovinu všech lipidů podle molekulové hmotnosti a plných 5 % celkové hmotnosti rohové vrstvy.

Brzy poté jsme však zjistili, že pro bariéru jsou nezbytné i další dva lipidy (cholesterol a volné mastné kyseliny). Skutečně, pouze pokud bychom poskytli všechny tři lipidy dohromady, kůže by se po akutní inzultaci, například po odstranění vrstev vnějších kožních buněk lepicími páskami nebo po umytí kůže drsnými mýdly (nebo detergenty), normálně zahojila. Aplikace přípravku, který obsahoval pouze ceramidy, ve skutečnosti způsobila další poškození a kůže se hojila pomaleji. Totéž platilo, pokud jsme aplikovali pouze cholesterol nebo aplikovali pouze mastné kyseliny. Poškozená bariéra se hojila pomaleji než obvykle, pokud byla podána jakákoli třída lipidů bez zbylých dvou.

Normálně jsou 3 klíčové lipidy v membránách stratum corneum – cholesterol, ceramidy a volné mastné kyseliny – přítomny se stejným počtem molekul každé třídy, což tvoří molární poměr 1:1:1. V případě, že se jedná o cholesterol, ceramidy a volné mastné kyseliny, je jejich počet stejný.

Dodání směsi těchto tří lipidů do poraněné kůže v molárním poměru 1:1:1 umožnilo normální hojení. Krátce poté jsme zjistili, že můžeme kůži pomoci k ještě rychlejšímu hojení, pokud zvýšíme poměr kterékoli ze tří složek lipidů na poměr 3:1:1. V tomto případě jsme se rozhodli, že kůže bude hojena ještě rychleji. Buď ceramidy, cholesterol, nebo mastné kyseliny mohly být třídou lipidů, jejichž trojnásobné zvýšení ve směsi urychlilo hojení. Tento poměr 3:1:1 jsme nazvali „optimálním molárním poměrem“ pro obnovu kožní bariéry.

EpiCeram® má optimální molární poměr lipidů kožní bariéry, v němž převažují ceramidy.

EpiCeram® upravuje kožní bariéru u atopické dermatitidy

Byl to právě objev optimálního molárního poměru, který posloužil jako základ pro vývoj emulze EpiCeram® jako léčby atopické dermatitidy. Spolu s dalšími výzkumníky jsme zjistili, že ačkoli má kůže u atopické dermatitidy nedostatek všech tří tříd lipidů, ceramidy jsou sníženy nepoměrně více. Proto byl přípravek EpiCeram® formulován tak, aby v lipidové emulzi převládaly ceramidy a byl vytvořen optimální molární poměr 3 (ceramidy): 1 (cholesterol): 1 (mastné kyseliny).

Další klíčovou vlastností přípravku EpiCeram® je, že obnovuje normální kyselost pokožky, její „kyselý plášť“.

Pokožka je normálně poměrně kyselá. Zatímco vnitřek těla úzce střeží neutrální pH (~pH. 7,4), povrch kůže se běžně udržuje v kyselém rozmezí (pH~5,0). Tento takzvaný „kyselý plášť“ se ztrácí při atopické dermatitidě, kdy se pH kůže zvyšuje směrem k neutrálnějšímu pH. Pro obnovení kyselého pláště je přípravek EpiCeram® – a ve výrazném kontrastu s většinou ostatních přípravků péče o pokožku – vysoce kyselý.

Obnovení kyselého pH pokožky může poskytnout důležitou, dodatečnou podporu pevnosti propustné bariéry. Zlepšuje také antimikrobiální obranyschopnost pokožky, protože „škodlivým bakteriím“, jako je Staph. aureus, se při kyselém pH nedaří dobře růst. To je důležité zejména u atopické dermatitidy, protože přerůstání Staph. aureus jak na kožních lézích, tak často i na nezasažené kůži je téměř univerzálním rysem tohoto onemocnění a úzce souvisí s patogenezí choroby. Do konečného složení přípravku EpiCeram® jsme přidali několik dalších prospěšných složek. Přípravek EpiCeram® například obsahuje také vazelínu, lanolin a glycerol, které jednak chrání pokožku, jednak jí dodávají značnou hydratační schopnost.

Důkazy, že přípravek EpiCeram® funguje

Mnoho výrobků na trhu tvrdí, že obnovují ochrannou bariéru, ale jen málo z nich nabízí důkaz o účinnosti. Několik studií smluvně prokázalo účinnost přípravku EpiCeram® při léčbě atopické dermatitidy (viz 1, 2, 3). Bylo skutečně prokázáno, že je účinný u atopické dermatitidy i u těch nejtěžších forem atopické dermatitidy. Bylo prokázáno, že některé složky přípravku EpiCeram® zabraňují recidivě onemocnění („rebound flares“) a vzniku nežádoucích účinků, pokud jsou používány společně s imunosupresivními formami léčby, jako jsou například lokální kortikosteroidy.

Přestože je v současné době na trhu mnoho dalších typů farmakoterapie pro léčbu zánětu u atopické dermatitidy nebo jsou stále ve vývoji, žádný z těchto dalších přípravků neřeší základní bariérovou abnormalitu u atopické dermatitidy. Imunosupresiva, jako jsou kortikosteroidy nebo inhibitory kalcineurinu, stejně jako nová „biologika“, s sebou nesou potenciál závažných vedlejších účinků a mnohé z těchto novějších látek jsou neúměrně drahé. Žádná z těchto látek také nezabraňuje recidivě onemocnění, což potenciálně vyžaduje, aby pacienti pokračovali v jejich užívání po mnoho měsíců až let.

Navíc po celém světě probíhají studie, které mají určit účinnost přípravku EpiCeram® – nejen v léčbě, ale také v prevenci vzniku dalších alergických onemocnění, jako je astma a senná rýma. Jedna z nedávných studií zjistila, že přípravek EpiCeram® dokázal zpomalit rozvoj potravinových alergií v kojeneckém věku. Zůstaňte s námi.

Není EpiCeram® jen drahý hydratační krém?

EpiCeram® rozhodně není jen další hydratační krém. Abychom tomu porozuměli, je důležité pochopit rozdíl mezi tím, jak pokožka zachází s produkty obsahujícími „fyziologické“ lipidy – lipidy, které se nacházejí v těle – oproti těm, které jsou jí cizí. Cholesterol, volné mastné kyseliny a ceramidy jsou vyráběny v kůži; jsou to fyziologické lipidy. Vazelína je vedlejší produkt fosilních paliv; její uhlovodíky s dlouhým řetězcem nejsou pro kůži přirozené ani fyziologické. Tyto dva typy lipidů mají při aplikaci na povrch kůže velmi odlišný osud.

Nefyziologické lipidy vytvářejí na povrchu kůže film. Mohou pod ním zachycovat vlhkost, a mohou proto působit jako účinné hydratační látky. Tedy až do doby, než se opotřebují nebo setřou – obvykle za několik hodin. Naproti tomu ty fyziologické lipidy, které jsou pro pokožku přirozené, pronikají přes rohovou vrstvu až do živých epidermálních buněk. Tyto buňky je přijmou, zabalí do svých „doručovacích vozů“ – malé organely zvané epidermální lamelární tělísko – a vypudí je zpět do stratum corneum, kde se uspořádají a vytvoří jeho voděodolné lipidové membrány.

vlhčující vs. bariéru obnovující lipidy
Diagram znázorňující rozdílný osud zvlhčujících vs. bariéru obnovujících lipidů

Pokud jsou tyto fyziologické lipidy aplikovány ve správném poměru (1:1:1 nebo 3:1:1), jsou schopny vytvořit normální lamelární membránové struktury a tím opravit bariéru. Pokud jsou přítomny v nesprávném poměru (například v přípravku, který obsahuje pouze ceramidy), nevytvoří normální membrány a bariéra se může ve skutečnosti stát nepropustnější.

Disclaimer

EpiCeram® byl vyvinut na základě výzkumu provedeného laboratoří Elias. Dr. Peter Elias je spoluvynálezcem výrobku, který je licencován Kalifornskou univerzitou a prodáván společností Primus Pharmaceuticals, Inc.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.