K čemu se baklofen používá?Baklofen, známý také pod obchodními názvy Kemstro a Lioresal, je lék na předpis, který se používá k uvolnění svalových křečí, především při léčbě roztroušené sklerózy nebo onemocnění míchy.
Podle údajů Národní lékařské knihovny USA tento lék zmírňuje křeče pohybového aparátu, ulevuje od bolesti a zlepšuje pohyblivost svalů.
V posledním desetiletí se baklofen stále častěji používá při léčbě závislosti na drogách a alkoholu. Při tomto použití baklofen funguje tak, že zmírňuje abstinenční příznaky. Předepisování baklofenu k léčbě závislosti je stále považováno za „off-label“ použití léku neboli použití mimo rámec toho, co je schváleno úřadem FDA, ale podle studie zveřejněné v Cochrane Database of Systematic Review toto použití vykazuje určité úspěchy v klinických studiích.
Problém závislosti na baklofenu
Závislost je problém, který se týká lidí všech demografických skupin. Národní institut pro zneužívání drog (NIDA) uvádí 2,5násobný nárůst celkového počtu úmrtí na předávkování v letech 2001-2013, přičemž úmrtí na předávkování v souvislosti s opioidními léky proti bolesti zaznamenala ještě větší nárůst.
Úřad pro zneužívání návykových látek a služby duševního zdraví (SAMHSA) v roce 2009 uvedl, že 23,5 milionu lidí potřebuje léčbu závislosti na alkoholu nebo drogách. Tváří v tvář tomuto stále rostoucímu výskytu závislosti začala medicína stále více zkoumat možnosti léčby závislosti, která je podporována léky. Podle agentury SAMHSA se k tomuto účelu v současnosti používají různé léky, včetně buprenorfinu, metadonu a naltrexonu. Kromě těchto léků se často používají i další léky, jako je například baklofen, které pomáhají při léčbě závislosti off-label.
Baklofen byl původně navržen jako lék pro léčbu epilepsie. GABAb Receptor Pharmacology uvádí, že po první syntéze v roce 1962 byl tento lék v léčbě záchvatů jen minimálně úspěšný, ale byl široce používán ke snížení spasticity způsobené různými onemocněními. V roce 2009 publikoval kardiolog Olivier Ameisen vzpomínky, v nichž podrobně popsal své vlastní uzdravení z alkoholismu pomocí baklofenu, což vedlo k následnému zkoumání účinnosti léku jako léčby závislosti. Přestože je použití baklofenu v léčbě závislostí stále považováno za experimentální, získává v této oblasti na významu a klinické studie nadále zkoumají možnosti jeho použití.
Dávkování a nežádoucí účinky baklofenu
- Ospalost
- Závratě
- Svalová slabost
- Zmatenost
- Zvracení žaludku
Mezi závažnější nežádoucí účinky tohoto léku patří potíže s dýcháním a záchvaty; při výskytu některého z těchto nežádoucích účinků je třeba okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Nežádoucí účinky jsou obecně minimální a vyskytují se především při prvním zahájení léčby tímto přípravkem.
- Jedinci se závažnými psychiatrickými poruchami
- Jedinci se záchvatovitými onemocněními
- Jedinci, kteří již užívají antihypertenzní léčbu
- Jedinci trpící hypertonií svěračů
- Jedinci s onemocněním jater nebo diabetem mellitem
Podle elektronického sborníku léčivých přípravků, se dávkování baklofenu zvyšuje a snižuje postupně v průběhu času; počáteční vysoké dávky baklofenu bez snižování až na toto množství mohou způsobit závažnější nežádoucí účinky. Maximální doporučená denní dávka tohoto léku je 100 mg, pokud není zajištěn pečlivý lékařský dohled. Obecně se předepisují spíše malé, časté dávky než dávky větší. První účinek baklofenu může nastat až po několika dnech.
Náhlé vysazení baklofenu může vést k následujícím příznakům:
- Úzkost a zmatenost
- Psychóza
- Konvulze
- Tachykardie
Aby se těmto abstinenčním příznakům předešlo, měla by se dávka baklofenu snižovat postupně po dobu 1-2 týdnů.
Baklofen může interagovat s jinými léky a látkami, včetně alkoholu, anestetik, tricyklických antidepresiv, antihypertenziv, dopaminergik, lithia, memantinu a NSAIDS. Baklofenu je třeba se vyhnout během těhotenství, zejména během prvních tří měsíců těhotenství, protože lék prochází placentární bariérou. Velmi malé množství baklofenu může přecházet na děti mateřským mlékem, ale množství je minimální – dostatečně nízké, takže se obvykle neočekávají žádné nežádoucí účinky.
Baklofen se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a k maximální koncentraci v krevním řečišti dochází přibližně 1 až 3 hodiny po perorálním podání léku. Poločas rozpadu baklofenu v plazmě je 3-4 hodiny a doba použitelnosti je tři roky od data výroby. Perorální tablety léku obsahují také laktózu, předželatinovaný kukuřičný škrob, kukuřičný škrob, magnesium-stearát a vodu.
- Nejvíce návykových látek
- Klonopin
- Kratom
- Marihuana
- Morfin
- Fenibut
- Suboxon
- Xanax
Použití baklofenu v léčbě závislostí
Baklofen může léčit závislost na alkoholu a drogách tím, že mění chemické procesy zodpovědné za závislost na látkách.
Podle článku z Pacific University může chemické složení tohoto léku napodobovat kyselinu gama-aminomáselnou (GABA), která má uklidňující účinek na náladu. Tento uklidňující účinek vede ke zvýšení hladiny dopaminu, čímž se snižuje touha po návykové látce.
Analýza nedávných studií zkoumajících účinnost baklofenu při léčbě závislosti, kterou zveřejnila Cochrane Database of Systematic Reviews, zjistila, že baklofen vykazuje při léčbě alkoholového abstinenčního syndromu omezený úspěch, který se rovná úspěchu, který vykazují jiné léky, například diazepam. O něco větší úspěch byl prokázán při léčbě závislosti na opioidech. Klinické studie publikované v časopise BMC Psychiatry ukázaly slibné výsledky při použití baklofenu k udržovací léčbě závislosti na opioidech.